牙疼的治疗应根据牙疼的病因采取对因治疗，因此不存在最好使的三种药。
在临床上，常用的有效治疗牙疼的药物有头孢类，如头孢克肟、头孢克洛；青霉素类，如阿莫西林；大环内酯类，如罗红霉素；抗厌氧菌类，如甲硝唑、奥硝唑；镇痛类，如布洛芬。对于口腔细菌感染引起的牙疼，可根据个体对药物的过敏反应选择头孢、青霉素、大环内酯类、镇痛类等药物治疗。还可遵医嘱服用B族维生素、维生素C等，保护口腔黏膜组织，缓解牙疼的症状。
但值得注意的是药物治疗只能暂时缓解牙疼，而不能根治。例如龋齿引起的牙疼需要进行补牙治疗；牙髓炎患者睡眠时疼痛加剧，放射性疼痛，需要采取根管治疗；智齿发炎导致的牙疼，应将智齿拔除；牙外伤引起的牙疼，要根据X线诊断是否需要进行牙齿再植术。
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